首次發現青蒿素(新中國的“第一”)

本報記者  王君平

2019年12月07日05:51  來源:人民網-人民日報
 

  屠呦呦在工作。
  新華社發

  人類已經和瘧疾進行了數百年的斗爭。19世紀,法國化學家從金雞納樹中分離奎寧。此后,奎寧的替代物氯喹一度成為抗擊瘧疾的特效藥。

  上世紀60年代,瘧原虫對奎寧類藥物產生抗藥性,使得全世界2億多瘧疾患者面臨無藥可治的局面,死亡率急劇上升。屠呦呦發現的全新抗瘧疾藥物青蒿素,帶來了一種全新的抗瘧新藥。青蒿素目前仍然是人類治愈瘧疾的唯一選擇。以青蒿素類藥物為基礎的聯合療法,至今仍是世界衛生組織推薦的瘧疾治療方法,挽救了全球數百萬人的生命。

  親歷者說              

  屠呦呦:中國中醫科學院終身研究員,青蒿素發現者,第一位獲得諾貝爾獎的中國本土科學家

  青蒿素是我國改革開放后第一批新藥,也是由原衛生部頒發的第一張一類新藥証書,授予中國中醫研究院(中國中醫科學院的前身)中藥研究所:“你單位研制的新藥青蒿素,根據《中華人民共和國藥品管理法》,經審查,符合我部頒發的《新藥審批辦法》的規定,特發此証。”

  新藥証書含金量十足。諾貝爾生理學或醫學獎評委讓·安德森評價:“她(屠呦呦)以驚人的毅力發現青蒿素,是第一個証實青蒿素可以在動物體和人體內有效抵抗瘧疾的科學家。她的研究跟所有其他科研成果都不同,為科研人員打開了一扇嶄新的窗戶。”

  上世紀60年代,在氯喹抗瘧失效、人類飽受瘧疾之害的情況下,在中醫研究院中藥研究所任研究實習員的屠呦呦於1969年接受了國家瘧疾防治項目“523”辦公室的任務,39歲的屠呦呦任中藥抗瘧組組長,從此開始征服瘧疾的艱難歷程。

  歷經380多次實驗、190多個樣品、2000多張卡片,屠呦呦和課題組發現,青蒿提取物對鼠瘧原虫的抑制率隻有12%—40%。屠呦呦分析,抑制率上不去的原因,可能是提取物中有效成分濃度過低。

  問題在哪裡?屠呦呦重新把古代文獻搬出來,終於在東晉葛洪《肘后備急方》中找到了答案:“青蒿一握,以水二升漬,絞取汁,盡服之。”原來古人用的是青蒿鮮汁!屠呦呦立刻意識到,有可能是高溫破壞了青蒿的有效成分。

  青蒿素的提取,只是第一步。自1972年分離得到青蒿素單體后,屠呦呦等先后與中國科學院有機所和生物物理所協作,最終用X—衍射方法確定了青蒿素的立體結構。青蒿素是一個具過氧基團的新型倍半萜內酯,也是一個與過去抗瘧藥結構完全不同的新抗瘧藥,打破了過去認為“抗瘧藥必須含氮雜環”的斷言。

  “青蒿素的發現不僅增加一個抗瘧新藥,更重要的意義還在於發現這一新化合物的獨特化學結構,它將為合成設計新藥指出方向。”屠呦呦說,青蒿素是屬於我們中國的發明成果,而且是從中醫藥裡集成發掘的,是中醫藥造福人類的體現。

  知識鏈接              

  1992年,針對青蒿素復燃率高、水溶性不好等缺點,屠呦呦發明雙氫青蒿素的抗瘧“升級版”。之后,屠呦呦團隊又發現雙氫青蒿素針對紅斑狼瘡的獨特效果。

  2018年,屠呦呦團隊發現青蒿素對盤狀紅斑狼瘡有效率超90%、對系統性紅斑狼瘡有效率超80%,並開始進入Ⅰ期實驗。

  參觀貼士              

  北京東城區東興隆街54號,同仁堂博物館,全館7個展廳,展出1000余件中醫藥歷史文物。博物館以中國中醫藥發展為背景,反映了以同仁堂為代表的中國傳統醫藥文化的獨特魅力。


  《 人民日報 》( 2019年12月07日 05 版)
(責編:曹昆)

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